Diaopyt: dobra vijest za naše čitatelje - u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i pretilosti

Dobra vijest za naše čitatelje -
Pacijenata s dijabetesom tipa 2, pretilosti i
Znanstvenici u svim zemljama svijeta uspješno djeluju u području proučavanja mehanizama dijabetesa i razvoj novih lijekova utjecati tih mehanizama za poboljšanje i pojednostavljenje život bolnyh.Takim novi lijek je Exenatide (trgovački naziv „Byetta”), koji je već pola godine kao „stalni stanovnik „u Rusiji.

1964 godu Elrick i McIntry suradnici su pokazali da je izlučivanje inzulina kad se uzme u glukozu znatno veći nego za intravensku primjenu u istom iznosu koji je pod nazivom „inkretin efekt”.
U bolesnika s dijabetesom tipa 2 „inkretina efekt” smanjene zbog pogreške u sintezi inkretin hormona. Inkretini - hormon probavnog trakta koje je priroda stvorila kako bi se stimuliraju izlučivanje inzulina na unos šećera (ugljikohidrata) u sklopu hrane.
Izolirani i proučavani svojstva dva hormona - inkretini: glukagonu sličan polipeptid (GLP-1) i gastrični inhibitorni polipeptid (GIP).
GIP je sintetiziran i izlučen stanicama K-12 duodenalnu i jejunum (na početku), tankog crijeva, kao odgovor na unos hrane, te kroz njihove učinke na beta stanica sprema ih s povećanim izlučivanjem inzulina.
GLP-1 - sintetizira se u L-stanicama jejunum i ileum (kraj tankog crijeva) prolazom hrane i preko njihovih efekata na beta stanice (inzulin), te alfa stanicama (glukagon), gušterače, CNS, gastrointestinalnog trakta i srce uzrokuje gotovo 60% inkretin učinak.
Učincima GLP-1 uključuju:
-stimulacija izlučivanja inzulina nakon ingestije pischi-
-1 brz oporavak faza inzulin umanjena za tip 2 dijabetes bolesnika
-potiskivanje proizvodnje glukagon, povišene u bolesnika s dijabetesom tipa 2, bez obzira na giperglikemiyu-
-jačanje prijem i skladištenje glukoze u mišićima i masnom tkivno
-usporavanje pražnjenje želuca i smanjiti unos hrane, što je važno za smanjenje razine glukoze nakon edy-
-Smanjenje težine tela-
-obnova izlučivanja inzulina stimuliranjem proliferacije (rasta) u stanicama i povećanje njihove težine.
Svi ovi učinci-inkretina hormona dopustiti ispravne ključne dijelove patogeneze dijabetesa i zaustaviti progresivno smanjenje lučenja vlastitog inzulina - glavni nedostatak u dijabetesom tipa 2, te u regulaciji unosa hrane i smanjenje tjelesne utjecaj težine na inzulinsku rezistenciju. Kao posljedica toga, pacijent može upravljati krvi glukoze u i poslije jela (nakon obroka) i na taj način smanjiti rizik od kasnih komplikacija i kardiovaskularne bolesti.
Utvrđeno je da za dijabetes tipa 2 razini GIP je normalno i GLP-1 u krvi smanjena jer je potrebna razvoj lijekova zamjene GLP-1, od njegova uvođenja u pacijenta u potpunosti reproducirati sve prethodno opisanih učinaka.
Međutim, prirodni GLP-1 „živi” samo 5 minuta kao enzim je brzo uništen DDR-specifične IV, u vezi s kojim je bilo potrebno u kontinuiranom intravenskom primjenom, što je neugodno za pacijente dijabetesa tipa 2. Dakle, ova pobjeda je bila da se znanstvenike inkretinomimetika - eksenatid - prva formulacija nove klase lijekova.
Eksenatid - sintetički analogon slini GILA guštera proteina (Gila čudovišta). Ovaj div gušter nastanjuje jugozapadnog SAD, hranio se samo 3-4 puta godišnje, ali u izobilju (1/3 svoje težine). Takva „života” je uz sline sadrži tvar eksendin-4, što omogućuje da se izbjegne nagle ljuljačke u razinama glukoze za produljen vremenski period.
Eksenatid (Byetta) je farmaceutske tvrtke Ely Lilly i Amylin lijekovi za liječenje dijabetesa tipa 2 pacijenata nije uništen enzimom DDR-IV i ima trajanje 6 sati. Byetta reproducira sve glyukozoregulyatornye učinke GLP-1: lučenja inzulina stimulira i obnavlja 1st brzo svoje faze do obroka, snižava izlučivanje glukagona, prije i poslije jela, usporava pražnjenje želuca i održava osjećaj sitosti, čime se smanjuje prekomjerni unos hrane, apetit i tjelesne mase.
Svi ti učinci pružiti poboljšanu kontrolu glukoze. Budući da je učinak glukoze sniženje glukoze u Byetta, preduvjet, s jedne strane, ispravan izgradnja snage s dovoljnom sadržaja ugljikohidrata u njemu, s druge strane, učinak Byetta ostvaruje samo kada povišene razine glukoze u krvi, čime se smanjuje rizik od hipoglikemije i osigurava sigurnost lijeka.
Byetta se može koristiti u bolesnika s dijabetesom tipa 2, kao dodatna terapija za metformin, sulfoniluree i / ili njihove kombinacije sa slabom kontrole glikemije.
Byetta se proizvodi u vrlo prikladan pera u 2 doze od 5 i 10 mcg potkožno injektirani (vrelište unište nakon uzimanja u želucu), 60 minuta prije obroka ujutro i navečer intervalima 6 sati ili više, ne zahtijeva složene titraciju (svaki za ubrizgavanje - 1doza). Sadržaj ručka je dizajniran za 1 mjesec.
Produženo upotreba u kliničkoj praksi, može biti potrebno da se smanji ili otkazati jedan tabletama formulacije, ponajprije, sulfoniluree (na primjer, Mannino, Diabeton, Amaryl itd).
Najčešći štetni događaj (na temelju rezultata brojnih kliničkih studija i praktične primjene) tijekom liječenja Byetta je mučnina, često u početku liječenja, osjećaj punoće. Ali ne pacijent napustio dugoročno liječenje Byetta. Nuspojave (mučnina) brzo je nestala kada su preporuke: jedite polako, u malim obrocima, s vodom.
U endokrinologiju odjel MSH CDB №1 za JSC „ruskih željeznica” Od rujna 2007. Byetta se primjenjuje u bolesnika s dijabetesom tipa 2 su težine, loša kontrola glikemije u formulacijama tableta. Kao primjer uspješnog kliničkog liječenja i potvrda svih tih učinaka, Byetta, je sljedeći povijest:
Pacijent L.T.K., 58 godina, dijabetes tipa 2, u 1996 hipoglikemijsko terapija: mg Amaryl 4 x 1 puta dnevno, 1000 mg Glucophage x 3 puta dnevno. HbA1c - 11,9%. C-peptid je 467 mmol / l (norma - 360-1650). Ukupni kolesterol - 3,0 mmol / l, trigliceridi - 5,6 mmol / l.
Visina - 165 cm, težine - 103 kg BMI - 38 kg / m2. Struka - 117 cm, krvni tlak 150/100 mmHg Tijekom bolesti koriste se različite kombinacije antihiperglikemijskih tvari uključujući inzulin u bazalnom način isporuke Lantus ® ili pojačati način (Lantus + Humalog) bez postizanja ciljnih glikemijski vrijednosti.
Graf dnevno praćenje glukoze u krvi (CGMS, Medtronic) prije primjene Byetta glukoze u krvi od 22 do 13 mmol / l. što je prikazano na slici 1.
Nakon 1 mjeseca primjene Byetta 5 g x 2 + p + 4 mg Amaryl Glyukofazh x 1000 mg, 3 puta:
Težina 97 kg (- 6 kg), RT - 115 cm (- 2 cm).
Nuspojave - mučnina - prva 3 dana, epizoda (prolazne) otkucaja srca. glukoze u krvi od 13 do 4,2 mmol / l. (Slika 2).
Nakon 3 mjeseca: težina - 90 (-13 kg) BMI - 33 kg / m2 (-5), struka - 108 cm (-9 cm), C-peptid - 1120 (653 pmol / L), što potvrđuje učinak Byetta - vraćanje lučenje vlastitog inzulina. Oscilacije glukoze (samo) u plazmi od 6 do 11 mmol / l. HbA1c - minus 2%.
Još impresivnije rezultate korištenje Byetta u kombinaciji s drugim lijekovi protiv dijabetesa promatranih u skupini od 10 pacijenata ostati na liječenju.
Dakle, u arsenalu lijekovi protiv dijabetesa, novi siguran i učinkovit (uz minimalni rizik od hipoglikemije) agent - prvo inkretinomimetik temelji akcije koja se nalazi vraćanje prirodne mehanizme regulacije glukoze.

Emma Wojcik, glavni stručnjak Endokrinolog RZD

Izvorni članak možete pronaći na službenim stranicama novina diaNovosti