Diapremera: lijepa stranac po imenu Janów ...

... Sa svojim žuri upoznati mnoge liječnike iz svih krajeva zemlje došli na IV All-ruski kongres dijabetes. Dakle, u sobi, u kojoj je došlo do simpozij „Merck Sharp & Dohme” bila gužva, a sva pitanja na zvučnicima nisu prekinuli. To je razumljivo: nakon svega, Janów, prvi DPP-4, - predstavnik fundamentalno novu klasu oralnih lijekova, koji smo nedavno razmatrao registriranih u Rusiji.

Kao beskrajne tajne svemira i ljudskog tijela je pun zagonetki - cijeli svemir s velikim izborom odnosa i zakonima koji reguliraju njihov rad.
U posljednjih nekoliko godina, na području medicinskih istraživanja brzo širi, hvatanje u dijabetološka novom smjeru, na temelju trenutnog razumijevanja procesa koji reguliraju glukozu. Nije iznenađujuće, to privuklo pažnju znanstvenika takozvanih „endokrinih hormona” i njihovu ulogu u kontroli razine glukoze u krvi.
Inkretini - probavni hormoni koji se oslobađaju kao odgovor na unos hrane i na fiziološkim koncentracijama, poboljšati sadržaj inzulina ovisno o koncentraciji glukoze. Interes za oba inkretina-based terapije i dovela do otkrića novih pristupa u liječenju tipa 2 šećerne bolesti.
Kao rezultat toga, već se koristi za nekoliko desetljeća, klase hipoglikemicima dodaje se nova klasa lijekova koji utječu inkretina. I to obećava da će drastično promijeniti sudbinu osoba s dijabetesom - oni bi se postigla najbolja naknadu metabolizam ugljikohidrata, značajno poboljšava kvalitetu života, usporava vrijeme nastanka vaskularnih komplikacija, pa čak i promovirati svoje regresije.

Riječ inkretina

I liječnici i pacijenti su dobro svjesni kako je teško postići ciljne vrijednosti za liječenje dijabetesa tipa 2, kada je glycated hemoglobina treba biti jednak ili manji od 7% (da ne spominjemo 6,5%!). Čini se da sve je tu - i 5 klase oralnim hipoglikemicima i modernih inzulina i inzulinskih analoga, ali bez naknade! Uz ovaj gorak priznanje početku svog govora, ravnatelj Instituta za dijabetes Enz, Ph.D., profesor Marina Shestakova.
Dakle, rekla je, još u poznatom Steno-2 studija, većina sudionika koji su primili intenzivnu terapiju nisu bili u mogućnosti postići njeguju ciljeva. Od 90% bolesnika s dijabetesom tipa 2, inzulinske prevesti u samo 16% postignuta indikatorske HbA1c jednak 6,5%.
Uz kontrolu razine šećera u krvi, kako bi se izbjegle kardiovaskularne komplikacije, i potrebu za obvezno kontrolu krvnog tlaka i kontrole lipida. Tako, liječenje dijabetesa tipa 2 - višekomponentne terapija.
A sada poduzeti istraživanja i istovremeno vrlo zarazna mini-izlet povezan s patogenezi dijabetes melitus tipa 2. Još jednom podsjećamo osnovne patofiziološke poremećaje koji proizlaze iz bolesti su:
- inzulin-otporna tkiva na akcijski insulina-
- povreda sekrecije iz gušterače inzulina iz beta stanica zhelezy-
- povreda funkcije alfa-stanica, što se očituje u neadekvatnim povećanje izlučivanja glukagona, što dovodi do prekomjernog stvaranja glukoze u jetri.
I to treba imati na umu da se bolest uvijek razlikuje progresivni pad funkciju beta-stanica - bez obzira na terapiju i pacijenta težine. Dakle - i potreba za stvaranjem takvih lijekova, koji ne samo da može eliminirati obilježje poremećaja dijabetesa metaboličkih, ali i za održavanje sigurnosti funkcionalnu aktivnost beta stanica.
S obzirom na regulaciju homeostaze glukoze u tijelu, to je napravio teško sustava poligormonalnoy koji uključuje gušterače hormone i inkretina hormona proizvedena u crijevima odgovor na unos hrane. Do 70% postprandijalne (nakon obroka), izlučivanje inzulina kod zdravih osoba je pod utjecajem je inkretini (uglavnom želučani inhibicijski polipeptid - GIP i glukagon-poput peptid-1 - GLP-1). No, u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji efekt, nažalost, značajno smanjuje!
Idemo vidjeti što se događa u „našem svemiru”, nakon GIP i GLP-1, rezultat popunjavanja oslobađanje hrane ulaze u probavni trakt, zajednički izvoditi sljedeće mehanizme:
- stimulirati oslobađanje inzulina beta-stanica i inhibiraju proizvodnju glukagon alfa stanica pankreasa - odgovor na povećanje razine glukoze u krovi-
- povećanje koncentracije inzulina poticanje iskoristivosti glukoze po obodnom tkanyami-
- smanji otpuštanje glukoze iz jetre kada povećana kombiniranu koncentraciju inzulina i glukagona smanjen sadržaj.
Studija podataka o ulozi inkretina u regulaciji metabolizma ugljikohidrata stvara novu klasu antidijabetika - inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Glavni supstrati za morfološka DPP-4, samo kratke peptide, kao što su GIP i GLP-1. Enzimsku aktivnost DPP-4 inhibitora na inkretina, posebno GLP-1, ukazuje na mogućnost njihove upotrebe za liječenje bolesnika s drugog tipa dijabetesa.
Činjenica da je pod njihovim utjecajem trajanja djelovanja endogenih inkretin povećava. Utjecanje na GLP-1 i GIP, DPP-4 inhibitori djeluju kao inkretinski aktivatora kao održavati svoju fiziološku „” koncentracija u toku dana, tj ne djeluju samo u razdoblju postprandijalne, ali također i za vrijeme posta. Dakle, tu je mobilizacija vlastitih rezervi tijelo nositi s hiperglikemijom. I nema straha da će izazvati hypoglycemic stanje.
Zaista, sve je osmišljena - jednostavna i genijalna!
Među DPP-4 inhibitori imaju pozitivan učinak na metabolizam ugljikohidrata odnosi sitagliptinom (Janów lijekove), jedini predstavnika ove klase preporučene od strane FDA (Food and Drug Administration, SAD) za liječenje pacijenata s dijabetesom tipa 2, u obliku monoterapije, i u kombinaciji s drugim skupinama hipoglikemijskih sredstava.
Ostaje dodati da DPP-4, sitagliptin, uključen u popis preporučenih lijekova u novom izdanju (studeni 2007.) zajedničkog konsenzusa, koji je razvijen od strane American Diabetes Association (ADA) i Europskog udruženja za proučavanje dijabetesa (The EASD), kao i nacionalni „algoritama specijalizirana medicinska skrb za bolesnika s dijabetesom „(3. izdanje, prerađen) Ed. I.I.Dedova, M.V.Shestakovoy (ožujak 2008.).

Zapisi o kliničkoj praksi

Prednosti sitagliptin, što potvrđuje kliničku praksu, naglašeno na skupu, MD, profesor Gagik Galstyan (Enz).
„Lijepa stranac” - bolje upoznali s njom - pokazuje spektar prekrasnih osobina. Prije svega, ona pruža stabilnu kontrolu glukoze. Od djelovanja inkretina, kako je već rečeno, je glukoze i zatim djelovanje lijeka i glukoze. To je Janów zbog svoje jedinstvene fiziološke mehanizam potiče izlučivanje inzulina i inhibira izlučivanje glukagona, a to je - što je najvažnije - samo kao odgovor na povišenu razinu glukoze u krvi, a time i - ne postoje razlozi za hipoglikemija. Ovaj mehanizam djelovanja se razlikuje od svih ostalih sitagliptin oralni hipoglikemijski lijekovi.
Janów ne uzrokuje debljanje, što je vrlo važna za pacijente s dijabetesom tipa 2 koji trpe, za najveći dio, ima prekomjernu težinu. To je u mogućnosti održavati razinu glukoze u plazmi natašte i poslije obroka fluktuacije glukoze koja je upravo potaknuti razvoj mnogih komplikacija dijabetesa.
Kao znanstvenika, sitagliptin smanjuje apoptozu, odnosno smrt, beta stanica gušterače i utječe na njihov neogenesis u in vivo studijama koje mogu usporiti ili čak zaustaviti napredovanje dijabetesa tipa 2 i njegovih kasnih komplikacija (ovdje, kao što je navedeno od strane govornika, vjerojatno potrebno je vrijeme da biste dobili konačnu potvrdu). Uzimajući u obzir mehanizam djelovanja lijekova, nema razloga očekivati ​​bilo kakve negativne učinke na kardiovaskularni sustav, kao sitangliptin bez učinka na ATP ovisne kalijeve kanale.
Konačno, Janów pokazuje visoku učinkovitost i monoterapija ili u kombinaciji s metforminom ili glitazoni. В исследовании у пациентов с СД типа 2, не получавших какую-либо терапию до назначения ситаглиптина, было достигнуто к концу первого года лечения уменьшение уровня гликированного гемоглобина в среднем на 1,4%, а в подгруппе с высоким исходным уровнем HbA1c — снижение на 2 %. Do 54. tjedna, četiri od deset pacijenata koji su završili studij su HbA1c razina < 7%, то есть добились компенсации СД на монотерапии ситаглиптином.
Pa ipak, prema mišljenju stručnjaka, glavno mjesto u Janów liječenju dijabetesa tipa 2 - kombinacija s metforminom, što je dovelo do uistinu rekordne rezultate u kliničkim ispitivanjima.
Pacijenti tretirani s kombiniranom terapijom počevši Janów 100 mg metformina i 200 mg na dan, postignut u 54. tjednu liječenja smanjiti prosječno 1,9% glikozirani hemoglobin (HbA1c u odnosu na početno stanje - 8,8%). I opet - najveći učinak postiže one pacijente koji su imali izraženu nezadovoljavajuće kontrole glikemije (osnovni - 10,4%) (!) Je ostvarila smanjenje od 3,1%. Još jedan sjajan lik: ciljati vrijednosti tretmana - HbA1c < 7% — пришли 77% пациентов.
Studije također pokazuju značajan napredak u funkciji beta-stanica, izražen u smanjenju proinzulina omjera inzulina i povećanjem indeksa HOMA u.
Terapija sitagliptin, profesor Galstyan naveo, dobro tolerirati većina pacijenata s dijabetesom tipa 2. Rezultati istraživanja učestalost hipoglikemije bila općenito usporediv s placebom i značajno niži u usporedbi s kontrolnim skupinama lijekova. Najčešće nuspojave bile su: začepljenje nosa, suhoća usta, glavobolja, blaga mučnina. Lijek - jednom dnevno - bez obzira na doba dana.
Dakle, uzimajući u obzir učinke lijeka na procese Janów narušeno lučenje inzulina i glukagona njegova uporaba je prikazan kao monoterapija ili kao dodatak liječenju metforminom, glitazoni u onim slučajevima gdje je samo pozadina metformin terapija ne uspije postići adekvatne kontrole šećera.
Pitao praktikanti kako pacijenti s dijabetesom tipa 2 optimalno dodjeljivanje Janów, nakon čega slijedi pojašnjenje da je do danas može se preporučiti kao dodatak metformina Janów svi pacijenti s glikoziranog razine hemoglobina veći od 7% (ili posta glikemije više od 6,1 mmol / L) i početkom kombinirana terapija Janów i metformin u bolesnika s novo dijagnosticiranom dijabetesa tipa 2, očito je da takva rana imenovanje će omogućiti dijabetičare provesti onda većinu svog života uz dobru razinu glikemije.
I u zaključku skupa, profesor Shestakova, pozivajući se sudionicima, izrazio je uvjerenje da je sada zajedno ćemo dobiti u ruskom iskustvu Ovaj izuzetan proizvod, ima impresivan potencijal u liječenju dijabetesa tipa 2.

Izvorni članak možete pronaći na službenim stranicama novina diaNovosti